Istruzioni per il tamoxifene

Еffetto farmacologico

Agente antineoplastico. Il tamoxifene ha uno spettro combinato di azione farmacologica – sia un antagonista degli estrogeni che un agonista degli estrogeni in vari tessuti. Nelle pazienti con carcinoma mammario nelle cellule tumorali, il tamoxifene è principalmente antiestrogenico, inibendo il legame degli estrogeni ai recettori degli estrogeni. Il tamoxifene, così come alcuni dei suoi metaboliti, competono con l’estradiolo per i siti di legame con i recettori citoplasmatici degli estrogeni nei tessuti del seno, dell’utero, della vagina, della ghiandola pituitaria anteriore e dei tumori con un alto contenuto di estrogeni. A differenza del complesso del recettore degli estrogeni, il complesso del recettore del tamoxifene non stimola la sintesi del DNA nel nucleo, ma inibisce la divisione cellulare, che porta alla regressione delle cellule tumorali e alla loro morte tamoxifene uomo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il tamoxifene è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax sierica viene raggiunta entro 4-7 ore dall’assunzione di una singola dose. Il Css sierico viene solitamente raggiunto dopo 3-4 settimane. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 99%. Viene metabolizzato nel fegato per formare diversi metaboliti. L’eliminazione del tamoxifene dall’organismo è bifasica con un T1 / 2 iniziale da 7 a 14 ore e seguito da un T1 / 2 terminale lento per 7 giorni. Viene escreto principalmente sotto forma di coniugati, principalmente con le feci; in piccole quantità escreto nelle urine.

Indicazioni di principi attivi del farmaco Tamoxifen

Cancro al seno nelle donne in menopausa, cancro al seno negli uomini dopo la castrazione, cancro ai reni, melanoma (contenente recettori degli estrogeni), cancro alle ovaie; cancro alla prostata con resistenza ad altri farmaci.

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